Ao inibir a acetil CoA redutase, a atorvastatina diminui acentuadamente o grau de síntese hepática de colesterol, o que eleva a expressão dos receptores de LDL nos tecidos periféricos, sobretudo o músculo esquelético e as gônadas, aumenta a captura do LDL por essas células e diminui os níveis séricos de colesterol.