A distribuição de fármacos, em sua fase inicial, depende fundamentalmente do débito cardíaco e do nível de perfusão tecidual, razão pela qual órgãos bastante perfundidos, tais como o coração, os rins e o cérebro, recebem maior quantidade de fármaco nessa fase. Na etapa seguinte, a droga se difunde para o interior dos tecidos, independentemente de sua ligação a proteínas plasmáticas e de sua lipossolubilidade.